Breaking News

Error rendering macro 'rss' : java.io.IOException: Failed to recover from an exception: http://environmentalhealthnews.org/archives_rss.jsp?sm=&tn=1title%2Clede%2Cdescription%2Ctext%2Csubject%2Cpublishername%2Ccoverage%2Creporter&tv=toxicology&ss=1

Cocaína

Visão Geral


Cocaína, também conhecida como coca, é um forte estimulante usado, principalmente, como uma droga recreativa, apesar de possuir reduzidos usos medicinais, como anestésico local e para diminuir o sangramento durante cirurgias nasais. [9][11] Pode ser utilizada através da inalação ou injetada nas veias e seus efeitos mentais podem incluir a perda de contato com a realidade, um sentimento intenso de felicidade e agitação, enquanto que os sintomas físicos podem incluir ritmo cardíaco acelerado, suor e pupilas dilatadas. No caso de altas doses, ainda podem aparecer sintomas de pressão alta ou elevada temperatura corporal. [10][8] Os efeitos podem começar em minutos ou até em segundos após o consumo, tendo duração entre cinco a noventa minutos.  [8]

É considerada uma droga de abuso devido a seus efeitos na via de recompensa no cérebro, o que gera um alto risco de dependência em um curto período de uso. [9] A sua utilização também aumenta a probabilidade de acidente vascular cerebral (AVC), infarto do miocárdio, problemas respiratórios para aqueles que a fumam, infecções do sangue e parada cardíaca. [9][12] A droga que é vendida nas ruas é misturada e adulterada com anestésicos locais, amido de milho, quinina ou açúcar, que podem resultar em uma maior toxicidade do produto. [13] Com o uso repetitivo, pode ocorrer a diminuição da capacidade de sentir prazer e o aumento do cansaço físico do indivíduo. [9]

Sua estrutura química permite que atravesse a barreira hematoencefálica (podendo até mesmo deterioração) possibilitando o seu mecanismo de ação, que consiste na inibição da recaptação da serotonina, noradrenalina e dopamina, resultando em altas concentrações desses três neurotransmissores no cérebro. [9][14][15] A cocaína é produzida a partir das folhas da planta de coca, que crescem principalmente na América do Sul. [8] [9] Em 2013, cerca de 419 quilos da planta foram produzidos legalmente. [16] e se é  estimado que o comércio ilegal dessa substância lucre de 100 a 500 bilhões de dólares.

Apenas atrás da maconha, a cocaína é a droga ilegal mais utilizada no mundo - a estimativa é que entre 14 e 21 milhões de pessoas façam o uso desta -, sendo a maior ocorrência na América do Norte, seguida pela Europa e América do Sul. Entre um e três por cento da população de países desenvolvidos usa esse narcótico em algum ponto de sua vida. [9] Em 2013, a utilização dessa droga  resultou na morte de 4.300 pessoas contra 2.400 em 1990. [18]

As folhas da planta da coca tem sido utilizadas pelos peruanos desde a antiguidade, mas o alcalóide – a cocaína -  só foi primeiramente isolada em 1860. [9] [13] Desde 1961, a Convenção Única de Drogas Narcóticas requer que os países considerem o uso da droga  como crime. [19]

Cocaína

 

Dados Clínicos

Nomes populares

Cocaína, Psicaína, Delcaína, EnsanCocaína

AHFS/Drugs.com

MicromedexDetailedConsumerInformation

Riscos à gravidez

  • US: C – os riscos não foram descartados.

Propensão para dependência

Física: nenhuma
Psicológica: alta

Propensão para o vício

Alta[3]

Formas de administração

Tópica, oral, inalação, intravenosa

Código ATC

N01BC01 (WHOR02AD03 (WHO), S01HA01 (WHO), S02DA02 (WHO)

Status Legal

Status Legal

Dados farmacocinéticos

Biodisponibilidade

Boca: 33%[4]

Aspiração: 60[5]–80%[6]

Spray nasal: 25[7]–43%[4]

Metabolismo

Fígado CYP3A4

Início da ação

Segundos a minutos[8]

Tempo de meia-vida biológico

1 hora

Duração

5 a 90 minutos[8]

Excreção

Rins

Identificadores

Nome na IUPAC  (1R,2R,3S,5S)-3- (benzoiloxi)-8-metil-8-azabiciclo [3.2.1]-octano-2-carboxilato

Sinônimos

benzoilmetilecgonina, coca

CAS Number

50-36-2 
53-21-4

PubChem (CID)

446220

IUPHAR/BPS

2286

DrugBank

DB00907 

ChemSpider

10194104 

UNII

I5Y540LHVR 

KEGG

D00110 

ChEBI

CHEBI:27958 

ChEMBL

CHEMBL370805 

PDB ligand ID

COC (PDBeRCSB PDB)

Dados físico-químicos

Fórmula

C17H21NO4

Massa Molar

303.353 g/mol

Modelo 3D

Interactiveimage

Ponto de Fusão

98 °C (208 °F)

Ponto de Ebulição

187 °C (369 °F)

Solubilidade em água

~1.8 mg/mL (20 °C)

SMILES

InChI

Uso


  1. Médico

A cocaína pode ser utilizada como anestésico para auxiliar procedimentos cirúrgicos na boca e no nariz. [20] Historicamente, foi muito utilizada de forma tópica nas cirurgias de olhos e nariz, embora agora seja usada nos ductos nasais e lacrimais.

         As maiores desvantagens de seu emprego são a atividade vasoconstritora e o potencial de toxicidade cardiovascular, motivos pelos quais têm sido substituídos na medicina ocidental por anestésicos locais sintéticos como a benzocaína, proparacaína, lidocaína e a tetracaína, embora ainda esteja disponível para usos específicos. No entanto, se a vasoconstrição é um efeito desejado para um procedimento (para redução do sangramento), a substância é combinada com outras como a fenilefrina ou a epinefrina.

         Na Austrália, pode ser prescrita como anestésico local para condições como úlceras de pulmão e boca. Otorrinolaringologistas ocasionalmente utilizam a cocaína quando estão realizando procedimentos como cauterização nasal, onde encharcam uma bola de algodão com a solução da substância e a colocam na narina por 10 a 15 minutos antes da cirurgia, onde realiza as funções de anestesia e vasoconstrição. É importante ressaltar que até quando usada dessa forma, uma parte pode ser absorvida pelas mucosas oral e nasal, resultando em efeitos sistêmicos. Um método alternativo que pode ser utilizado é a mistura com adrenalina e bicarbonato de sódio, chamada de Solução de Moffett.

2. Recreativo

A cocaína é um poderoso estimulante do sistema nervoso. [21]  Os efeitos podem durar de 15 minutos até uma hora, dependendo da quantidade que for utilizada e a forma de administração. [22] Pode-se encontrar como um pó branco e fino, que possui gosto amargo, que quando inalado ou injetado causa efeitos de dormência. O crack derivado da cocaína é uma outra forma que pode ser fumada, já que se apresenta na forma de pequenas pedras que são o resultado do processamento do narcótico com bicarbonato de sódio e água.

A droga é responsável pelo aumento da alerta, dos sentimentos de bem estar e euforia, da energia e atividade motora, além de sentimentos de competência e sexualidade. Os seus efeitos estimulantes são parecidos com os das anfetaminas, porém estes apresentam menor duração e são mais proeminentes.

  • Oral

Muitos usuários esfregam o pó na linha da gengiva ou no filtro de cigarro (que depois será fumado), que entorpece as gengivas e os dentes. Esse tipo de administração geralmente é feita com pequenas quantidades que sobram após o processo de aspiração. Outro método é embalar um pouco da droga em papel e engolir (pára-quedas), sendo esse processo chamado de “bomba de neve”.  

Uma colher contendo bicarbonato de sódio, cocaína e pequena quantidade de água. É usada para produção do crack, droga mais conhecida pelo seu uso por seu baixo custo.

  • Folha da Coca

As folhas da coca são misturadas com uma substância alcalina (como o hidróxido de cálcio) e mastigadas para se transformar em um bolo que é mantido na boca entre a gengiva e a bochecha (de forma bem semelhante à forma que o tabaco é mastigado) e apenas se absorve os sucos. Esses líquidos são absorvidos lentamente pela membrana interna da bochecha e pelo trato gastrointestinal quando engolidos. Alternativamente, pode-se fazer uma infusão com essas folhas e, assim, preparar um chá. No entanto, a ingestão da folha de coca é uma forma ineficiente de administração. Alguns apoiadores do consumo dessas folhas defendem que o consumo da planta da coca não deveria ser criminalizado, pois não se trata da droga em si.

Como a cocaína é hidrolisada e se torna inativa no estômago (meio ácido), não é prontamente absorvida quando ingerida sozinha, apenas quando misturada com uma substância altamente alcalina que ela pode ser absorvida pela corrente sanguínea estomacal. A eficiência da absorção por essa via de administração pode ser limitada por dois fatores adicionais: primeiro, parte da droga é metabolizada pelo fígado; segundo, os vasos capilares na boca e esôfago sofrem com a constrição após o contato, reduzindo a superfície da área em que a droga poderia ser absorvida. É uma forma de administração da droga, ainda que ineficiente, e, mesmo assim, os metabólitos presentes nas folhas podem ser detectados na urina de quem tomou uma xícara de chá da infusão.

Quando administrada oralmente, o narcótico demora aproximadamente 30 minutos para entrar na corrente sanguínea, onde cerca de um terço da dose é absorvido – em alguns estudos, observou-se uma absorção de até 60% em condições controladas. Os efeitos fisiológicos e psicotrópicos demoram o tempo de 60 minutos após a droga ser administrada através da ingestão até atingir o pico e, após atingir este efeito máximo, duram por mais 60 minutos.

Ao contrário do que o senso comum acredita, tanto a ingestão quando a aspiração resultam na mesma proporção de droga absorvida: 30 a 60%. Comparada com a ingestão, a absorção mais rápida por aspiração acaba tendo como  conseqüência os efeitos máximos da droga em menor tempo, no qual dentro de 40 minutos se experimentam os efeitos fisiológicos de maior intensidade enquanto que os efeitos psicotrópicos precisam de apenas 20 minutos para serem sentidos, ambos se sustentando entre 40-60 minutos após atingir o pico de efeito. [23]

O chá da coca, uma infusão das folhas da planta, é uma forma tradicional de consumo, sendo recomendado, por exemplo, para os viajantes nos Andes para prevenir enjôos relacionados a altitude, embora a sua efetividade real nunca tenha sido comprovada ou estudada sistematicamente. [24] Essa forma tem sido utilizada por muitos séculos pelas tribos indígenas da América do Sul, com o propósito de aumentar a energia e diminuir a fadiga em mensageiros, que realizavam jornadas de vários dias com destino a outros assentamentos.

Em 1986, um artigo do Jornal da Associação Médica Americana (Journal of the American Medical Association) revelou que as lojas de comida saudável estavam comercializando as folhas secas da coca para serem preparadas como infusão com o nome de “Chá Inca Saudável”. Os produtores afirmaram que houve um processo de “descocaínação”, embora isso não tenha de fato acontecido. O artigo informa que tomar duas xícaras do chá por dia era responsável por uma estimulação suave, aumento dos batimentos cardíacos, melhora do humor e que o chá era, basicamente, inofensivo. Mesmo assim, a DEA confiscou diversas remessas no Havaí, Chicago, Georgia e outros locais na costa leste dos EUA, e o produto foi removido das prateleiras.

  • Aspiração

A aspiração nasal é um método comum de ingestão recreativa da cocaína em pó, onde as camadas da substância são absorvidas pelas membranas mucosas das passagens nasais. [26]  Quando esse processo é realizado, os níveis de absorção ficam entre 30-60%, o que podem variar de acordo com a dose. Qualquer material que não é ingerido pela membrana é coletado pelo muco e engolido em seguida (o que é considerado prazeroso por alguns, enquanto outros acham desagradável). Em um estudo realizado entre usuários de cocaína, o tempo aproximado para alcançar o pico dos efeitos foi de 14,6 minutos. [27]

Qualquer dano que pode ocorrer no interior do nariz está relacionado a alta constrição dos vasos sanguíneos nessa área, dificultando o fluxo de sangue, oxigênio e de nutrientes. Os sangramentos que podem ocorrer após a aspiração estão ligados à irritação e à avaria das membranas mucosas causadas pelas partículas estranhas e os adulterantes que podem estar presentes, mas não a substância em si, visto que como uma vasoconstritora ela tenderia a diminuir este sangramento.

Notas de dinheiro enroladas, canetas ocas, canudos cortados, pontas de chaves, colheres especializadas, unhas grandes e até absorventes (limpos) podem ser utilizados para o intuito de aspirar a droga e esses objetos recebem o nome de “tooters”. A cocaína é colocada sob uma superfície plana e dura (como espelhos, CDs ou livros), onde é dividida em “linhas” ou “trilhas” e, em seguida, aspirada. [28] A quantidade presente em uma “coluna” varia de acordo com a pessoa e a ocasião (a pureza também é um fator), mas geralmente é considerada como uma dose única de 35mg até 100mg. Como a tolerância aumenta em pouco tempo (algumas horas), muitas “linhas” são necessárias para produzir os efeitos de forma grandiosa.

Um estudo realizado em 2001 relata que o compartilhamento de canudos usados para cheirar o narcótico pode transmitir doenças sanguíneas, como a Hepatite C. [29]

Linhas da cocaína preparadas para a aspiração.

 

  • Injeção

A injeção da droga promove a maior concentração de cocaína no sangue em menor período de tempo, também apresentando efeitos secundários que não são comuns nas outras formas de administração, como um zumbido nos ouvidos momentos após a aplicação (principalmente quando usada em excesso, com 120mg) que pode durar de 2 a 5 minutos e inclui tinido e distorção de sons – chamado de “toque de sino”. Em um estudo com usuários, o tempo necessário para atingir o auge dos efeitos subjetivos foi de 3,1 minutos aproximadamente, porém a sensação de euforia passa rapidamente.  [27]

Além dos efeitos tóxicos, também há o risco de embolia arterial causada pelas substâncias insolúveis que são usadas para cortar a droga, como outros problemas que se tem com a aplicação de substâncias ilícitas (contrair doenças sanguíneas, quando os instrumentos não são devidamente esterilizados). Adicionalmente, por possuir a ação vasoconstritora, o uso contínuo pode tornar mais difíceis as administrações seguintes, o que pode causar uma maior necessidade de consumo imediato da droga além da possibilidade de danos devido a aplicação incorreta.

Existe uma mistura injetável de cocaína e heroína, conhecida como “speedball”, e é uma combinação particularmente perigosa, onde os efeitos são contrários e se complementam, porém podem esconder os sintomas da overdose. Foi responsável por numerosas mortes, incluindo a de celebridades como John BelushiChris FarleyMitch HedbergRiver PhoenixLayne Staley e Philip Seymour Hoffman.

Experimentalmente, essas injeções são feitas em animais, como moscas, para estudar os mecanismos do vício que essa substância causa. [30]

  • Inalação

Veja também: Crack derivado da cocaína (Crack cocaine)

Inalação ou o fumo podem ser mais uma das vias de administração. A cocaína é fumada pela inspiração do vapor, que ocorre através da sublimação da droga sólida através do calor. [31]  Em 2000, o departamento médico do Brookhaven National Laboratory (Laboratório Nacional Brookhaven), baseado nos relatórios de 32 usuários que participaram dos estudos, o maior pico de efeito foi observado já entre 0.5 e 1.4 minutos após o uso da droga. [27] Os produtos da pirólise do narcótico que ocorrem somente quando há presença de calor demonstram que há diferenças no perfil dos efeitos, como exemplo a anidroecgonina metil éster, quando co-administrada com a cocaína, aumenta a dopamina nas regiões “CPu e NAc” do cérebro e tem afinidade com os receptores M1- e M3-.[32]

Para fumar as substâncias (podendo uma delas ser o crack), geralmente se usa um cachimbo feito de tubos de vidros – podem ser retirados de produtos conhecidos como “love roses” (tradução livre: rosas do amor) que são pequenos tubos com papel rosa que são promovidos como presentes românticos.[33]  Também são conhecidos como “caules”, “chifres”, “sopradores” e até “atiradores diretos” (do inglês “stems”, “horns”, “blasters” e “straight shooters”). Um pequeno pedaço de cobre pesado, limpo e inoxidável - chamado de “brillo” (relacionado a Brillo Pads – que contém sabão, diferentemente do que é usado) ou de “chore” (nomeado por conta da marca Chore Boy) – servem como base de redução e modulador de fluxo, onde a pedra pode ser derretida e fervida até formar o vapor. Os usuários de crack também podem usar latinhas de refrigerante para essa utilização, fazendo pequenos furos no fundo desta.

O crack é fumado da seguinte maneira: coloca-se a pedra no fim do cachimbo, aproxima-se uma chama desta para produzir vapor, que é então inalado pelo usuário. Os efeitos podem ser sentidos quase que imediatamente, são muito intensos e não duram muito – cerca de 5 a 15 minutos.

Nesta forma de administração, a cocaína pode ser combinada com outras drogas, como a maconha, enrolados em forma de cigarro. A droga em pó também pode ser fumada, porém como o calor destrói a maior parte da química, os usuários geralmente misturam com a maconha.

A linguagem que se refere aos apetrechos e práticas dessa via de uso da substância pode variar muito, assim como os métodos de embalagem e vendas nas ruas.

  • Supositório

Poucas pesquisas foram realizadas com o foco no método de supositório, também conhecido como “tampão”. Geralmente é administrado com o auxílio de uma seringa oral (utilizada para tomar medicamentos e que não possui agulha), onde a cocaína é dissolvida em água e inserida neste objeto – que pode ser lubrificado – que irá ser introduzido na vagina ou no ânus antes de empurrar o êmbolo. Evidências relacionadas aos efeitos são pouco discutidos, principalmente por causa dos tabus sociais em muitas culturas. O reto e o canal vaginal são onde a maior parte da droga seria absorvida através das membranas que revestem essas estruturas.

Efeitos Adversos


 

Linha do tempo das mortes causadas por overdose envolvendo cocaína nos EUA. [34]

Especialistas em vício nas áreas de psiquiatria, química, farmacologia, ciência forense, epidemiologia e serviços policiais e legais envolvidos nas análises baseadas no método Delphi a respeito de 20 drogas recreativas populares. A cocaína ficou em segundo lugar no ranking de dependência e danos físicos, e em terceiro lugar em prejuízos sociais. [35]

  • Intoxicação Aguda

Artigo principal: Cocaine intoxication (intoxicação por cocaína)

Com o uso excessivo ou prolongado, a droga pode causar coceira, frequência cardíaca rápida, alucinações e ilusões paranóicas. [36] A overdose pode causar hipertermia e elevação da pressão sanguínea, o que pode causar riscos de vida, [36] arritmias e levar a morte. [37]

         Ansiedade, paranóia e inquietação (incapacidade de descansar) podem também ocorrer, principalmente durante uma crise. Com a superdosagem, tremores, convulsões e temperatura corporal elevada podem ser observadas, [21] além de problemas cardíacos graves (especialmente a parada cardíaca), que se tornam riscos sérios com esse problema devido ao efeito que a cocaína tem de bloquear os canais de sódio no coração. [37]

  • Efeitos Crônicos

Efeitos colaterais do uso crônico de cocaína

 

Cloridrato de Cocaína

 

O uso crônico de cocaína causa forte desequilíbrio dos níveis de transmissão para compensar os extremos, deste modo, os receptores desaparecem da superfície da célula e depois reaparecem, gerando uma espécie de modo “desligado” e “funcionando” respectivamente ou mudam sua susceptibilidade de se ligar a certos compostos – esses mecanismos são chamados de downregulation e upregulation. Contudo, estudos mostram que os viciados não mostram a perda de sítios dos transportadores de dopamina (DATs) (striatal dopamine transporter) relacionados ao que é considerado normal na sua idade, sugerindo que a substância tem propriedades neuroprotetoras para os neurônios de dopamina. [38] 

         Os possíveis efeitos colaterais incluem fome insaciável, dores, insônia/sono excessivo, letargia e nariz escorrendo persistentemente, além de depressão e pensamentos suicidas em usuários muito afetados. Por fim, perda de transportadores de monoaminas vesiculares (vesicular monoamine transporters), proteínas de neurofilamento e outras mudanças morfológicas parecem para indicar um dano a longo prazo aos neurônios de dopamina. Tudo isso contribui para o aumento na tolerância e, desta forma, a necessidade de maiores doses para atingir o mesmo efeito anterior. [39]

         A perda de quantidades normais de serotonina e dopamina no cérebro é a causa da disforia e depressão sentidas após o sentimento inicial de bem estar. A abstinência física não é perigosa. As mudanças fisiológicas causadas pela abstinência da droga incluem sonhos vívidos e desagradáveis, retardo psicomotor, agitação, além dos outros efeitos que já foram antes citados. [39]

Os efeitos colaterais físicos do fumo crônico de cocaína incluem tosse com sangue, broncoespasmo, coceira, febre, infiltração difusa alveolar sem efusões, eosinofilia pulmonar e sistêmica, dores no peito, traumas pulmonares, dor de garganta, asma, voz alterada, dispnéia (falta de ar) e sintomas da gripe. A substância causa a constrição de vasos sanguíneos, dilata as pupilas e aumenta a temperatura corporal, os batimentos cardíacos e a pressão sanguínea.Pode causar também dores de cabeça, complicações gastrointestinais – como dores abdominais e náusea.

Uma crença comum, porém que não é verdade, é que os químicos presentes no narcótico causam a quebra do esmalte do dente e causam cáries. No entanto, de fato causam problemas como o bruxismo, que esses sim podem causar dano ao esmalte e a gengivite. [40] Além disso, estimulantes como a cocaína, metanfetamina e até mesmo a cafeína causam desidratação e boca seca – como a saliva é um mecanismo importante para manutenção dos níveis do pH oral, os que abusam cronicamente de estimulantes que não se hidratam corretamente podem sofrer com a desmineralização dos dentes em razão da queda desse pH (abaixo, no tópico 5.5).

O uso intranasal pode degradar a cartilagem que separa as narinas (o septo nasal), levando a seu desaparecimento completo, inclusive. Devido a absorção de cocaína a partir do hidrocloreto de cocaína, o que resta desse hidrocloreto formará uma forma diluída do ácido hidroclórico. [41]

A droga também pode aumentar o risco de desenvolver doenças autoimunes ou relacionadas ao tecido conjuntivo, como o lúpus, síndrome de Goodpasture, vasculite, glomerulonefrite, síndrome de Stevens-Johnson entre outras. [42][43][44][45]  Pode também causar diversas complicações nos rins, levando a falha destes órgãos. [46][47]Usada de forma incorreta (como droga recreativa, por exemplo) dobra os riscos de derrames (AVC) hemorrágicos e isquêmicos, [48]  assim como os de infartos, como o infarto do miocárdio. [49]

  • Vício

O vício em cocaína ocorre devido ao acúmulo da proteína delta-FosB gerando a sua superexpressão, devido a regulação transcricional e remodelação epigenética do núcleo accumbens.

  • Dependência e retirada

A dependência em cocaína é uma forma de dependência psicológica que se desenvolve a partir do uso frequente da droga e produz um estado de déficit emocional-motivacional após o interrompimento do seu uso.

Farmacologia


  • Farmacodinâmica

A farmacodinâmica da cocaína envolve complexas relações de neurotransmissores (inibindo a absorção de monoamina oxidase (MAO) em ratos e alterando proporções de outras substâncias: serotonina: dopamina = 2:3 e serotonina:norepinefrina = 2:5). Os efeitos da droga no sistema nervoso central mais vastamente estudados são a inibição da MAO, da recaptação e da estimulação na liberação de dopamina e noradrenalina. Durante a sua secreção, a dopamina é liberada para a fenda sináptica, um espaço formado entre dois neurônios. Enquanto uma parte estimula o neurônio pós-sináptico, o “excesso” é transportado de volta para o neurônio pré-sináptico, onde é recolhido em vesículas de armazenamento. A cocaína liga-se firmemente ao transportador de dopamina formando um complexo que bloqueia a função do transportador. Este último não pode mais realizar a sua função de reabsorção, e assim a dopamina se acumula na fenda sináptica, mantendo um estímulo constante do neurônio pós-sináptico.

A cocaína também afeta certos receptores de serotonina (5-HT); Em particular, demonstrou-se que ela antagoniza o receptor 5-HT3, que é um receptor ionotrópico. A superabundância de receptores 5-HT3 em ratos condicionados com cocaína apresenta esse traço, entretanto, o efeito exato do 5-HT3 nesse processo não é claro. O receptor 5-HT2 (particularmente os subtipos 5-HT2AR, 5-HT2BR e 5-HT2CR) estão envolvidos nos efeitos de ativação locomotora da cocaína.

Demonstrou-se que a cocaína se liga para estabilizar diretamente o transportador de dopamina (DAT) na conformação aberta para fora. Além disso, a droga liga-se de forma a inibir uma ligação de hidrogênio inata à DAT, impedindo sua formação, devido à orientação firmemente travada da molécula de cocaína. Estudos de pesquisas têm sugerido que a afinidade com o transportador não é o que está tanto envolvido na habituação da substância, comparado com a influência da conformação e propriedades de ligação de onde e como no transportador a molécula se liga.

Os receptores Sigma são afetados pela cocaína que funciona como um agonista. Outros receptores específicos nos quais foi demonstrado que a droga tem algum efeito são NMDA (N-metil D-Aspartato) e o receptor de dopamina D1.

Outro mecanismo de ação da cocaína consiste no bloqueio dos canais de sódio, interferindo na propagação dos potenciais de ação; portanto, assim como lidocaína e novocaína, ela atua como um anestésico local. Também funciona em alvos como os locais de ligação da dopamina e na área de transporte dependente de serotonina sódica interrompendo os mecanismos de recaptação desses transportadores, o que torna único o seu valor de anestésico local, que coloca a cocaína numa classe de funcionalidade diferente de ambos seus derivados análogos de feniltropanos. Adicionalmente, a cocaína também se liga ao receptor Kappa-opióide. Todos esses mecanismos levam a uma vasoconstrição, reduzindo, assim, sangramentos durante procedimentos cirúrgicos menores.

As propriedades de aumento na locomoção da cocaína podem ser atribuídas a ampliação da transmissão dopaminérgica a partir da substância negra. Pesquisas recentes apontam para um papel importante dos mecanismos circadianos e dos genes CLOCK nas ações comportamentais dessa substância.

Muitas vezes, os efeitos podem causar redução da ingestão de alimentos. Muitos usuários crônicos perdem o apetite e podem experimentar desnutrição grave e perda de peso significativa. Seus efeitos, além disso, mostram-se potencializados para o usuário quando usados em conjunto com novos estímulos e em ambientes estranhos.

  • Farmacocinética

A cocaína é amplamente metabolizada, principalmente no fígado, com apenas cerca de 1% excretada inalteradamente na urina. O metabolismo é dominado pela clivagem hidrolítica do éster, fazendo com que os metabólitos eliminados consistam em sua maioria na benzoilecgonina (BE), seu metabólito principal, e em outros metabólitos significativos em quantidades menores, tais como ecgonina metil éster (EME) e ecgonina. Outros metabólitos secundários da cocaína incluem a norcocaína, p-hidroxicocaína, m-hidroxicocaína, p-hidroxibenzoilecgonina (pOHBE) e a m-hidroxibenzoilecgonina. Se consumida com álcool, a cocaína combina com essa substância no fígado para formar cocaetileno. Estudos sugeriram que o cocaetileno é mais eufórico e tem uma toxicidade cardiovascular maior do que a cocaína quando consumida sozinha.

Dependendo do funcionamento do fígado e do rim, os metabólitos de cocaína são detectáveis na urina, como a benzoilecgonina, que pode ser detectada na urina dentro de quatro horas após a ingestão da droga e permanece detectável em concentrações superiores a 150 ng / mL tipicamente até oito dias após a utilização da cocaína. A detecção do acúmulo de seus metabólitos no cabelo é possível em usuários regulares até que a parte do cabelo que cresceu durante o uso seja cortada ou caia.

Química


APARÊNCIA

 

Uma pilha de hidrocloreto de cocaína

  

Um pedaço de pó de cocaína comprimido

A cocaína na sua forma mais pura é um produto branco e perolado, e quando aparece na forma de pó é um sal, tipicamente hidrocloreto de cocaína. A versão encontrada nas ruas da droga é frequentemente adulterada ou "cortada" com talco, lactose, sacarose, glicose, manitol, inositol, cafeína, procaína, fenciclidina, fenitoína, lidocaína, estricnina, anfetamina ou heroína.

A cor da forma alcalina da cocaína (não salina), conhecida como crack, depende de vários fatores, incluindo a origem da cocaína utilizada, o método de preparação - com amônia ou bicarbonato de sódio - e a presença de impurezas, mas geralmente variam de branco a um amarelo creme a um marrom claro. Sua textura também dependerá dos adulterantes, origem e processamento da cocaína em pó e do método de conversão da base. Ela varia de uma textura quebradiça, às vezes extremamente oleosa, a uma textura dura, quase cristalina.

FORMAS

  • Sal

A cocaína - um alcalóide tropano - é um composto alcalino fraco e pode, portanto, combinar com compostos ácidos para formar vários sais. O sal hidrocloreto (HCl) de cocaína é de longe o mais comumente encontrado, embora o sulfato (-SO4) e o nitrato (-NO3) sejam ocasionalmente vistos. Sais diferentes dissolvem-se em maior ou menor grau em vários solventes - o sal de hidrocloreto tem um caráter polar e é bastante solúvel em água.

  • Base

Artigo principal: base livre (química)

Como o nome indica, "base livre" (freebase) é a forma básica da cocaína, em oposição à forma salina. É praticamente insolúvel em água, enquanto o sal hidrocloreto é solúvel. O ato de fumar cocaína de base livre tem o efeito adicional de liberar metilecgonidina no sistema do usuário devido à pirólise da substância, no qual algumas pesquisas sugerem que essa forma de uso da cocaína causa ainda mais efeitos nos tecidos pulmonar, cardíaco e hepático do que nas outras vias de administração, como a cocaína cheirada ou injetada. A forma pura é preparada neutralizando o seu componente salino com uma solução alcalina que precipitará a cocaína básica apolar. É ainda refinada através de extração líquido-líquido com solvente aquoso.

  • Cocaína em cristal (crack)

Artigo principal: cocaína em cristal

 

Mulher fumando crack

 

“Pedras” de crack

Crack é uma forma de cocaína de base livre com pureza mais baixa, que é normalmente produzida por neutralização de hidrocloreto de cocaína com uma solução de bicarbonato de sódio (NaHCO3) e água, produzindo uma forma muito dura/quebradiça, esbranquiçada a castanha, um material amorfo que contém carbonato de sódio, água aprisionada e outros subprodutos como impurezas principais. As formas "freebase" e "crack" de cocaína são normalmente administradas por vaporizar a substância em pó para forma de fumo, que é então inalado.

A origem do nome "crack" vem do som "crackling" (portanto, o nome onomatopéico "crack") que é produzido quando a cocaína e suas impurezas (ou seja, água e bicarbonato de sódio) são aquecidas após o ponto de vaporização.

A base pura/crack pode ser fumada porque se vaporiza suavemente, com pouca ou nenhuma decomposição a 98°C (208°F), sendo mais baixo que o ponto de ebulição da água. Em contraste, o cloridrato de cocaína não vaporiza até ser aquecido a uma temperatura muito mais elevada (cerca de 197°C) e uma decomposição/queima considerável ocorre a estas altas temperaturas. Isso efetivamente destrói parte da cocaína e produz uma fumaça acentuada, áspera e suja.

Fumar ou vaporizar a cocaína e inalá-la nos pulmões produz um "barato" quase imediato que pode ser bastante poderoso (e viciante) muito rapidamente - este crescimento inicial de estimulação é conhecido como "rush". Enquanto os efeitos estimulantes podem durar horas, a sensação de euforia é muito breve, levando o usuário a querer fumar novamente o mais rápido possível.

  • Infusão de folhas de coca

A infusão de folhas de coca (também conhecida como chá de coca) é usada em países produtores de folha de coca, assim como qualquer infusão medicinal à base de plantas em outras partes do mundo. A comercialização livre e legal de folhas de coca secas sob pequenos sacos de filtração para serem usadas como "chá de coca" tem sido ativamente promovida pelos governos do Peru e da Bolívia por muitos anos como uma bebida com poderes medicinais. Visitantes da cidade de Cuzco, no Peru, e La Paz, na Bolívia, são recebidos com a oferta de infusões de folhas de coca (preparadas em bules com folhas inteiras de coca) para ajudar o recém-chegado a superar o mal-estar de doença de altitude.

Os efeitos de beber chá de coca dão uma leve estimulação e elevação do humor. Ele não produz qualquer entorpecimento significativo da boca, nem dá um "rush" como cheirar cocaína. Para prevenir a "demonização" deste produto, seus promotores divulgam o conceito não comprovado de que grande parte do efeito da ingestão de infusão de folha de coca viria dos alcalóides secundários, não só sendo quantitativamente diferentes da cocaína pura, mas também qualitativamente diferentes.

Vem sendo promovido como um adjuvante para o tratamento da dependência de cocaína. Em um estudo, a infusão de folha de coca foi usada - além de um acompanhamento psicológico - para tratar 23 fumantes viciados de pasta de coca em Lima, Peru. As recaídas caíram de uma média de quatro vezes por mês antes do tratamento com chá de coca a apenas uma durante o tratamento. A duração da abstinência aumentou de uma média de 32 dias antes do tratamento para 217 dias durante o tratamento. Estes resultados sugerem que a administração de infusão de folhas de coca juntamente com aconselhamento psicológico seria um método eficaz para prevenir a recaída durante o tratamento da dependência de cocaína. É importante notar que estes resultados também sugerem fortemente que o metabólito primário farmacologicamente ativo em infusões de folha de coca é na verdade cocaína e não os alcalóides secundários.

O metabólito de cocaína benzoilecgonina pode ser detectado na urina das pessoas algumas horas após beber uma xícara de infusão de folha de coca.

 

BIOSSÍNTESE

Artigo principal: biossíntese de cocaína (em inglês)

 

Biossíntese do cátion N-metil-pirrolínio

 

Biossíntese da cocaína

 

Biossintese de Robinson do tropano

 

Redução da tropinona

 

A primeira síntese e elucidação da molécula de cocaína foram feitas por Richard Willstätter em 1898, no qual derivou a cocaína da tropinona. Desde então, Robert Robinson e Edward Leete fizeram contribuições significativas para o mecanismo da síntese (-NO3).

Os átomos de carbono adicionais necessários para a síntese de cocaína são derivados de acetil-CoA, por adição de duas unidades de acetil-CoA ao cátion N-metil-A1-pirrolínio. A primeira adição é uma reação de tipo Mannich com o ânion enolato de acetil-CoA atuando como um nucleófilo em relação ao cátion pirrolínio. A segunda adição ocorre através de uma condensação de Claisen. Isto produz uma mistura racêmica da pirrolidina 2-substituída, com a retenção do tioéster da condensação de Claisen.

Na formação de tropinona a partir de (N-metil-2-pirrolidinil)-3-oxobutanoato de etilo racêmico não há preferência para qualquer estereoisômero. Na biossíntese de cocaína, contudo, apenas o enantiômero (S) pode ciclizar para formar o sistema de anel de tropano da cocaína. A estereosseletividade dessa reação foi ainda investigada através do estudo da discriminação pró-quiral de hidrogênio metileno. Isto é devido ao centro quiral extra em C-2. Este processo ocorre através de uma oxidação, que regenera o cátion pirrolínio, formação de um ânion enolato e uma reação intramolecular de Mannich. O sistema de anel do tropano sofre hidrólise, metilação dependente de SAM e redução através de NADPH para a formação de metilecgonina. A porção benzoíla necessária para a formação do diéster de cocaína é sintetizada a partir de fenilalanina via ácido cinâmico. Benzoil-CoA então combina as duas unidades para formar cocaína.

  • Cátion N-metil-pirrolínio

A biossíntese começa com L-Glutamina, que é derivada a L-ornitina em plantas. A principal contribuição da L-ornitina e da L-arginina como precursora do anel de tropano foi confirmada por Edward Leete. A ornitina sofre então uma descarboxilação dependente de fosfato piridoxal para formar putrescina. Em animais, no entanto, o ciclo de ureia forma putrescina a partir da ornitina. L-ornitina é convertida em L-arginina,  que é então descarboxilada via PLP para formar agmatina. A hidrólise da imina deriva N-carbamoilpastrescina seguida por hidrólise da ureia para formar putrescina. As vias separadas de conversão de ornitina em putrescina em plantas e animais convergiram. Uma N-metilação dependente de SAM de putrescina origina o produto de N-metil-putrescina, que então sofre desaminação oxidativa pela ação da diamina oxidase para produzir o aminoaldeído. A formação da base de Schiff confirma a biossíntese do cátion N-metil-A1-pirrolínio.

  • Acetonedicarboxilato de Robert Robinson

A biossíntese do alcalóide tropano, no entanto, ainda é incerta. Hemscheidt propõe que o acetonedicarboxilato de Robinson emerge como um potencial intermediário para esta reação. A condensação de N-metilpirrolínio e acetonodicarboxilato geraria o oxobutirato. Descarboxilação leva à formação de alcalóide tropano.

  • Redução de tropinona

A redução de tropinona é mediada por enzimas redutases dependentes de NADPH, que foram caracterizadas em várias espécies de plantas. Todas estas espécies de plantas contêm dois tipos de enzimas redutase, a tropinona redutase I e a tropinona redutase II. TRI produz tropina e TRII produz pseudotropina. Devido às diferentes características cinéticas e de pH/atividade das enzimas e pela atividade 25 vezes maior de TRI sobre TRII, a maioria da redução de tropina é do TRI para formar tropina.

 

DETECÇÃO EM FLUIDOS CORPORAIS

A cocaína e seus principais metabólitos podem ser quantificados no sangue, plasma e urina para monitorar o abuso, confirmar um diagnóstico de envenenamento, auxiliar na investigação forense de tráfico ou outra violação criminal ou morte súbita. A maioria dos exames de imunoensaio de cocaína comercial reage de forma significativa com os seus principais metabólitos, mas as técnicas cromatográficas podem facilmente distinguir e separadamente medir cada uma dessas substâncias. Ao interpretar os resultados de um teste, é importante considerar o histórico de uso de cocaína do indivíduo, uma vez que um usuário crônico pode desenvolver tolerância a doses que iriam incapacitar um indivíduo que nunca usou a droga, e o usuário crônico frequentemente tem altos valores basais de metabólitos em seu sistema. A interpretação cautelosa dos resultados dos testes pode permitir uma distinção entre o uso passivo ou ativo, e entre fumar versus outras vias de administração. Em 2011, os pesquisadores da Faculdade de Justiça Criminal John Jay informaram que suplementos dietéticos de zinco podem mascarar a presença de cocaína e outras drogas na urina. Reivindicações semelhantes foram feitas em fóruns na web sobre esse tema.

Uso


Estimativas globais de consumidores de drogas ilegais em 2014

(Em milhões de usuários)

Substância

Melhor

estimativa

Estimativa

baixa

Estimativa

alta

Estimulantes do

tipo anfetamina

35.65

15.34

55.90

Maconha

182.50

127.54

233.65

Cocaína

18.26

14.88

22.08

Ecstasy

19.40

9.89

29.01

Opiáceos

17.44

13.74

21.59

Opióides

33.12

28.57

38.52

De acordo com um relatório das Nações Unidas de 2007, a Espanha é o país com a maior taxa de consumo de cocaína (3,0% dos adultos no ano anterior). Outros países onde a taxa de utilização atinge ou ultrapassa 1,5% são: os Estados Unidos (2,8%), a Inglaterra e País de Gales (2,4%), o Canadá (2,3%), a Itália (2,1%), a Bolívia (1,9%) e Escócia (1,5%).

Europa

A cocaína é a segunda droga ilegal mais popular na Europa (atrás da maconha). Desde meados da década de 1990, o consumo global de cocaína na Europa tem aumentado, mas as taxas de utilização e atitudes tendem a variar entre os países. Os países europeus com maiores taxas de utilização são o Reino Unido, Espanha, Itália e República da Irlanda.

Aproximadamente 12 milhões de europeus (3,6%) consumiram cocaína pelo menos uma vez, 4 milhões (1,2%) no último ano e 2 milhões no último mês (0,5%).

Cerca de 3,5 milhões ou 87,5% dos que usaram a droga no último ano são jovens adultos (15-34 anos). Com a maioria do sexo masculino, 4% a 7% dos homens usaram cocaína no último ano na Espanha, Dinamarca, República da Irlanda, Itália e Reino Unido. A relação entre homens e mulheres é de aproximadamente 3,8: 1, mas essa estatística varia de 1: 1 a 13: 1, dependendo do país.

Em 2014 Londres teve a quantidade mais elevada de cocaína em seu esgoto dentre 50 cidades europeias.

Estados Unidos

A cocaína é a segunda droga recreativa ilegal mais popular nos Estados Unidos (atrás da maconha) e os EUA são o maior consumidor mundial da droga.

A cocaína é comumente usada em comunidades de classe média e alta e é conhecida como "droga de homem rico". É também popular entre estudantes universitários, como uma droga de festa. Um estudo realizado em todo o território dos Estados Unidos relatou que cerca de 48% das pessoas que se formaram no colégio em 1979 usaram a cocaína como forma recreativa durante algum tempo de sua vida, em comparação com aproximadamente 20% dos estudantes que se graduaram entre os anos de 1980 e 1995. Seus usuários abrangem diferentes idades, raças e profissões. Na década de 1970 e 1980, a droga tornou-se particularmente popular na cultura Disco, já que o consumo de cocaína era muito comum e popular em muitas discotecas, como Studio 54.

História


DESCOBERTA

 

Folha de coca na Bolívia

Por mais de mil anos, os povos indígenas da América do Sul têm mastigado as folhas da coca Erythroxylon, uma planta que contém nutrientes vitais, bem como numerosos alcalóides, incluindo a cocaína. A folha de coca era e ainda é mastigada quase universalmente por algumas comunidades indígenas. Restos de folhas foram encontradas em antigas múmias peruanas, e diversas cerâmicas do período retratam humanos com bochechas inchadas, indicando a presença de algo sobre o qual eles estão mastigando. Há também evidências de que essas culturas usaram uma mistura de folhas de coca e saliva como um anestésico para o desempenho da trepanação.

Quando os espanhóis chegaram à América do Sul, a maioria ignorou inicialmente as afirmações aborígines de que a folha lhes dava força e energia e declarou a prática de mastigá-la como obra do Diabo. Mas depois de descobrir que essas afirmações eram verdadeiras, eles legalizaram e taxaram a folha, tomando 10% do valor de cada cultura. Em 1569, Nicolás Monardes descreveu a prática dos povos indígenas de mastigar uma mistura de tabaco e folhas de coca para induzir "grande contentamento":

“Quando desejavam ficar bêbados e sem juízo, mastigavam uma mistura de tabaco e folhas de coca que os faziam ficar como se estivessem fora de seus hábitos.”

Em 1609, Padre Blas Valera escreveu:

"A coca protege o corpo de muitas doenças e nossos médicos usam em forma de pó para reduzir o inchaço das feridas, fortalecer os ossos quebrados, expulsar o frio do corpo ou mantê-lo aquecido, e curar feridas podres ou feridas que estejam cheias de vermes. E se faz tanto por aflições exteriores, sua virtude singular não terá efeito ainda maior nas entranhas daqueles que a comem?"

ISOLAMENTO E NOMEAÇÃO

Embora as propriedades estimulantes e supressoras de fome da coca fossem conhecidas há muitos séculos, o isolamento do alcalóide da cocaína só foi alcançado em 1855. Vários cientistas europeus tentaram isolar a substância, mas nenhum deles foi bem sucedido por duas razões: A química exigida na época era insuficiente e as condições contemporâneas de transporte marítimo da América do Sul poderiam degradar a cocaína nas amostras de plantas disponíveis para os químicos europeus.

O alcalóide da cocaína foi isolado pela primeira vez pelo químico alemão Friedrich Gaedcke em 1855. Gaedcke nomeou o alcalóide de "eritroxilina", e publicou uma descrição na revista Archiv der Pharmazie.

Em 1856, Friedrich Wöhler perguntou ao Dr. Carl Scherzer, um cientista a bordo da Novara (uma fragata austríaca enviada pelo imperador Franz Joseph para circundar o globo), para lhe trazer uma grande quantidade de folhas de coca da América do Sul. Em 1859, o navio terminou suas viagens e Wöhler recebeu um baú cheio de coca. Wöhler passou as folhas para Albert Niemann, um estudante de doutorado na Universidade de Göttingen, na Alemanha, que desenvolveu um processo de purificação aperfeiçoado.

Niemann descreveu cada passo que ele tomou para isolar a cocaína em sua dissertação intitulada Über eine neue organische Base em den Cocablättern (Sobre uma Nova Base Orgânica nas Folhas de Coca), que foi publicado em 1860 — e lhe valeu seu doutorado, que está agora na Biblioteca Britânica. Ele escreveu sobre os "prismas transparentes incolores" do alcalóide e disse que "suas soluções têm uma reação alcalina, um gosto amargo, promovem o fluxo de saliva e deixam um entorpecimento peculiar, seguido por uma sensação de frio quando aplicado à língua".

Niemann nomeou o alcalóide "cocaína" de "coca" (do Quechua "cuca") + sufixo "ina". Devido ao seu uso como anestésico local, um sufixo "-caína" foi posteriormente extraído e usado para formar nomes de anestésicos locais sintéticos.

A primeira síntese e elucidação da estrutura da molécula de cocaína foram feitas por Richard Willstätter em 1898.  Foi a primeira síntese biomimética de uma estrutura orgânica registrada na literatura química acadêmica. A síntese começou a partir de tropinona, um produto natural relacionado e se deu em cinco passos. O nome vem da "coca" e o sufixo alcaloide "-ina", formando "cocaína".

MEDICALIZAÇÃO

Propaganda de cocaína indicada para crianças com dor de dente (1885)

 

Propaganda da marca Burnett’s Cocaine para o cabelo, na edição de Janeiro/1896 da McClure’s Magazine

Com a descoberta deste novo alcalóide, a medicina Ocidental rapidamente explorou os possíveis usos dessa planta. Vassili von Anrep, da Universidade de Wurzburg, inventou em 1879 um experimento para demonstrar as propriedades analgésicas dessa nova substância, preparando-a em dois jarros: um contendo solução de cocaína e sal e, outro, apenas água e sal. Ele submergiu então as pernas de uma rã nesses dois jarros e as estimulou de várias maneiras diferentes. A perna que foi submersa na solução com cocaína reagiu de forma muito diferente da perna submersa na solução de água e sal.

Karl Koller (um sócio de Sigmund Freud, que posteriormente escreveu a respeito da cocaína) realizou experimentos com o uso oftalmológico da cocaína. Em 1884, em um infame experimento ao qual o próprio cientista se submeteu, ele aplicou uma solução de cocaína em seu olho e então o espetou com alfinetes. Suas descobertas foram apresentadas à Sociedade Oftalmológica de Heidelberg. Também em 1884, Jellinek demonstrou os efeitos da cocaína como um anestésico do sistema respiratório. Em 1885, William Halstead evidenciou os efeitos de anestesia com bloqueio dos nervos e James Leonard Corning demonstrou os efeitos de anestesia peridural. Em 1898 Heinrich Quincke usou a cocaína para anestesia espinal. Hoje, os seus usos medicinais são muito limitados.

POPULARIZAÇÃO

Papa Leo XIII aparentemente carregava uma garrafa de bolso com o Vinho Mariani, tratado com cocaína e posteriormente premiou Angelo Mariani com um medalha de ouro do Vaticano.

Em 1859, Paolo Mantegazza, um médico italiano recém-chegado do Peru (onde observou diretamente o uso da coca pelos povos indígenas locais) começou a realizar experimentos em si próprio, na cidade de Milão, e escreveu um artigo no qual os efeitos da substância foram descritos. Mantegazza declarou a coca e a cocaína (que na época eram tidas como a mesma substância) como sendo úteis medicinalmente no tratamento de flatulência, clareamento dental e da língua saburrosa. O químico Ângelo Mariani ficou imediatamente intrigado com a coca e seu potencial econômico ao ler o artigo de Mantegazza e, em 1863, Mariani começou a fazer propaganda de um vinho chamado “Vin Mariani” tratado com folhas de coca. O etanol no vinho agiu como um solvente e extraiu a cocaína das folhas, alterando o efeito da bebida. Ele continha 6mg de cocaína por 30mL de vinho, mas o Vin Mariani para exportação continha 7.2mg por 30mL para competir com a quantidade maior presente em bebidas semelhantes nos Estados Unidos. Um “punhado de folhas de coca” foi incluído também na receita original (em 1886) de John Styth Pemberton para a Coca-Cola, embora a empresa tenha começado a usar folhas sem cocaína desde 1906 quando o Ato de Drogas e Alimentos Puros (Pure Food and Drug Act) foi aprovado.

Em 1879 a cocaína começou a ser utilizada para tratar a dependência química à morfina e em 1884 foi introduzida como um anestésico de uso local na Alemanha, na mesma época em que Sigmund Freud publicou seu trabalho Uber Coca, no qual registrou o efeito da cocaína de causar alegria e euforia duradoura, de uma forma impossível de ser diferenciada da euforia de uma pessoa saudável. Ele escreve também que é perceptível um aumento do autocontrole e a posse de mais energia e vitalidade, além de mais capacidade para trabalhar. Em outras palavras, você é normal, e é difícil acreditar que você está sob efeito de uma droga. É possível exercer esforços físicos intensos de longa duração sem se fadigar e os resultados são aproveitados sem nenhum dos efeitos posteriores negativos associados ao consumo de bebidas alcoólicas. Também é dito que não existe o surgimento de desejos relacionados ao uso da cocaína após o primeiro uso, ou até após usar repetidamente a droga. Em 1885, a indústria americana Parke-Davis vendeu cocaína de várias formas, incluindo cigarros, pó, e ainda uma formulação que permitia que o usuário injetasse a cocaína via intravenosa, com a agulha já fornecida. A indústria prometia que os produtos à base de cocaína “supririam o lugar do alimento, deixariam o covarde corajoso, o silencioso se tornaria eloquente e os que sofrem insensíveis à dor”.

Nesta coluna de conselhos do Tacoma Times de 1904, “Madame Falloppe” recomenda que aftas fossem tratadas com uma solução de borax, cocaína e morfina.

No fim da Era Victoriana, o uso da cocaína já era descrito na literatura como um vicio. Por exemplo, o personagem Sherlock Holmes, de Arthur Conan Doyle, fazia uso da cocaína para se livrar do tédio no intervalo entre as investigações realizadas por ele. No começo do século 20 em Memphis, no Tennessee, a cocaína era vendida em drogarias de bairro da Rua Beale, e uma caixa pequena custava entre cinco e dez centavos. Estivadores ao longo do rio Mississippi a usavam como um estimulante, enquanto patrões brancos encorajavam o uso da cocaína aos seus empregados negros. Em 1909, Ernest Shackleton levou tabletes de cocaína da marca “Forced March” (marcha forçada) para a Antártica, assim como o Capitão Scott fez um ano depois em sua viagem fadada ao fracasso em direção ao Polo Sul. Durante os anos da década de 1940-1950, em meio à Segunda Guerra mundial, a cocaína foi cogitada para inclusão como um ingrediente de uma geração futura de “pílulas preparatórias” para o programa do exército alemão de codinome D-IX.

Mulheres compram cápsulas de cocaína em Berlin, 1924

USO MODERNO

Marion Barry, prefeito de Washington D.C visto em um vídeo de câmera de segurança fumando crack durante uma batida policial do FBI e da polícia de Washington D.C

Em muitos países, a cocaína é uma droga de uso recreativo muito popular. Nos Estados Unidos, o desenvolvimento da cocaína na forma do “crack” introduziu a substância em comunidades geralmente mais pobres em um mercado de consumo interno das cidades. O uso da forma em pó tem se mantido constante, com um novo pico de uso durante o final da década de 1990 e o começo dos anos 2000 nos Estados Unidos e um aumento significativo de popularidade no Reino Unido nos últimos anos. O uso de cocaína prevalece em todos os estratos socioeconômicos e inclui diferentes idades, condições financeiras, classes sociais, visões políticas, religiões e meios de sustento. O valor estimado do mercado de cocaína dos EUA excedeu os 70 bilhões de dólares no ano de 2005, sendo mais alto que de corporações como Starbucks. Existe uma tremenda demanda pela droga no mercado americano, particularmente entre os que têm condições financeiras que permitem gastos de luxo, como adultos solteiros e profissionais com renda discreta. O status dessa substância como uma “droga de festa” mostra sua imensa popularidade entre as pessoas que gostam destas atividades.

Em 1995 a Organização Mundial da Saúde (OMS) e o Instituto de Pesquisa Inter-regional de Criminalidade e Justiça das Nações Unidas (UNICRI) anunciaram, em uma coletiva de imprensa, a publicação do resultado de um dos maiores estudos a respeito do uso da cocaína de forma global já feitos. No entanto, uma decisão de um representante americano na Assembleia Mundial da Saúde baniu a publicação do estudo, pois ele parecia assegurar o uso da cocaína como sendo positivo. Um fragmento do relatório original entrava em conflito com os paradigmas aceitos a respeito da cocaína, por exemplo “o uso ocasional da cocaína tipicamente não leva a problemas sociais ou físicos severos ou brandos”. No sexto encontro da comissão B, o representante americano advertiu que “se as atividades da OMS relacionadas às drogas falharam em reforçar abordagens já fundamentadas no controle de drogas, o financiamento destes programas deveria ser cortado”. Isso levou à decisão a respeito da não publicação do artigo. Uma parte do estudo foi recuperado e publicado em 2010 incluindo o perfil de consumo da cocaína de 20 países, mas está indisponível desde 2015. Em outubro de 2010, foi noticiado que o uso da cocaína na Austrália dobrou desde o início do monitoramento em 2003.

Um dos problemas com o uso ilegal da cocaína, especialmente nas quantidades mais altas para combater o cansaço (e não apenas estimular a euforia) de usuários de longa data, é o risco de efeitos nocivos e dano causado pelos compostos utilizados na adulteração da cocaína. A prática de “cutting” é comum, na qual usam compostos que simulam os efeitos da cocaína, como a procaína que produz analgesia temporária, um efeito que os usuários associam com a cocaína forte ou pura. Usam também a efedrina ou outros estimulantes para provocar um aumento na frequência cardíaca. Os adulterantes mais comuns são açúcares inativos como manitol, glicose e creatina, que dão a ilusão de pureza da cocaína e permitem um volume de vendas maior, aumentando o lucro. Um estudo de 2007 pelo Centro Europeu de Monitoramento de Drogas e Dependência Química mostrou que os níveis de pureza da cocaína comprada na rua em média eram inferiores a 50% e frequentemente foram registradas formulações com pureza inferior a 5%.

Sociedade e Cultura


Situação legal

A produção, distribuição e venda de produtos com cocaína é restrito (e ilegal na maioria das situações) em vários países devido a regulação pela Convenção Única de Narcóticos e a Convenção das Nações Unidas Contra o Tráfico Ilícito de Narcóticos e Substâncias Psicotrópicas. Nos Estados Unidos, a produção, importação, posse e distribuição da cocaína são reguladas também pelo Ato das Substâncias Controladas de 1970. Alguns países como Peru e Bolívia permitem o cultivo da folha da coca para consumo tradicional pela população nativa local, mas mesmo assim proíbem a produção, venda e consumo da cocaína. Além disso, em algumas partes da Europa e da Austrália é permitido o uso medicinal da cocaína processada.

  • Austrália

A cocaína é uma substância proibida de Programação 8 contemplada pelo Poisons Standard. Isso significa que é uma droga controlada, pode ser disponibilizada para uso, mas com restrições na manufatura, fornecimento, distribuição, posse e uso com a finalidade de reduzir o abuso, uso de forma insegura e dependência química e física. No oeste da Austrália, de acordo com o Ato de Uso Inseguro de Drogas de 1981 é estipulado que a posse 4.0g de cocaína é o necessário para que seja feito um julgamento do portador, 2.0g é o necessário para que se presuma a intenção de distribuir ou fornecer e 28.0g é o patamar para enquadrar a conduta como tráfico de drogas.

O governo federal dos Estados Unidos instituiu um requerimento nacional de rotulação para a cocaína e produtos que a contenham por via do Ato de Drogas e Alimentos de 1906 (Food and Drug Act of 1906). A próxima instância importante na regulação federal foi o Ato Harrison de Taxação de Narcóticos (Harrison Narcotics Tax Act) de 1914, que embora este Ato seja comumente visto como o início da proibição da droga, em si não era uma proibição da cocaína, mas sim o estabelecimento de um regime de regulação e licenciamento. Como não reconhecia a dependência como uma condição tratável o uso terapêutico de cocaína, heroína ou morfina para os que se encontravam nessa situação era ilegal – levando o Journal of American Medicine a afirmar: “o dependente é negado o tratamento urgente que é necessário, fontes abertas por onde ele recebia o suprimento de droga estão fechados e ele é forçado ao mundo do crime onde é possível obter a droga, mas, claro, de forma ilegal”. O Ato Harrison deixou produtores de cocaína intocados enquanto obedecessem aos padrões de pureza e rotulação. Mesmo sendo tipicamente ilegal a venda da droga, e escassas as alternativas de compra dentro da lei, a quantidade de cocaína legal produzida diminuiu muito pouco. Essa quantidade não decresceu até o Ato Jones-Miller de 1922 impor sérias restrições aos produtores de cocaína.

INTERDIÇÃO

No ano de 2004, de acordo com as Nações Unidas, 589 toneladas de cocaína foram apreendidas de forma global pelas autoridades, sendo 188 na Colômbia, 166 nos EUA, 79 na Europa, 14 no Peru, 9 na Bolívia e o resto do mundo totalizando as outras 133 toneladas.

ECONOMIA

Devido ao potencial da cocaína de causar dependência e overdose,  geralmente acaba sendo tratada como uma droga pesada, com consequências severas para a posse e o tráfico. A demanda segue alta e consequentemente a droga no mercado negro é cara. A cocaína ainda não processada, tal como as folhas da coca, é vendida e comprada ocasionalmente, mas é uma prática incomum já que é mais fácil e rentável esconder e contrabandear quando está na forma de pó. A escala deste mercado é imensa: 770 toneladas vezes U$100 por grama = até 77 bilhões de dólares.

PRODUÇÃO

Até 2012, a Colômbia era o líder mundial da produção de cocaína. Três quartos do narcótico produzido anualmente no mundo era da Colômbia, tanto a pasta base importada do Peru (principalmente do Vale Huallaga) e da Bolívia, quanto a coca cultivada de forma local.  Em 1998, houve um aumento de 28% na quantidade de plantas de coca potencialmente cultiváveis para produção de cocaína na Colômbia. Aliado à redução da agricultura na Bolívia e no Peru, isso tornou a Colômbia a nação com a maior área com cultivo de coca do mundo após a década de 1990. A coca é cultivada para propósitos tradicionais pela comunidade indígena, um uso ainda presente e legalizado pela legislação colombiana, mas representa uma fração muito pequena da produção total de coca, que em sua maioria ainda é para abastecimento do tráfico internacional. Uma entrevista com um fazendeiro produtor de coca publicada em 2003 descreveu um modo de produção por extração ácido-base que mudou muito pouco desde 1905. Aproximadamente 283kg de folhas de coca eram colhidos por hectare, seis vezes por ano. As folhas eram então secas por metade de um dia e cortadas em pequenos pedaços e borrifadas com uma pequena quantidade de cimento em pó. Centenas de quilos dessa mistura eram encharcados com gasolina por um dia, e depois que drenado o combustível, as folhas eram prensadas para extrair o resto do líquido e descartadas. Após esse processo, era utilizado um ácido sulfúrico fraco presente em baterias de carro para criar uma separação de fases onde a base livre da cocaína era acidificada e extraída em baldes de um “líquido lamacento malcheiroso”. Soda cáustica em pó era então adicionada, causando a precipitação da cocaína e a filtração poderia ser feita com um pano. O material resultante, quando seco, era chamado de pasta e vendido pelo fazendeiro. A colheita anual de 1700 kgs de folhas produzia aproximadamente 2.5kg de pasta com 40-60% de cocaína. A recristalização com solventes para produção da “pasta lavada” e a cocaína cristalina era feita em laboratórios especializados após a venda.

Tentativas de erradicação das plantações de coca com o uso de desfolhantes devastaram parte da economia agrícola nas regiões de cultivo da coca na Colômbia e novas cepas apareceram com resistência ou até mesmo imunidade ao uso dessas substâncias, porém ainda não é claro se o surgimento dessas variedades resistentes foi uma ocorrência natural ou causada por alterações humanas. Essas novas variedades também se mostraram mais potentes que as anteriormente cultivadas, aumentando o lucro dos cartéis responsáveis pela exportação da cocaína. Apesar da produção ter decaído temporariamente, plantações de coca reapareceram como pequenas plantações ao invés dos cultivos grandes observados anteriormente. O cultivo da coca se tornou uma decisão econômica atraente para muitos que a cultivavam devido à combinação de vários fatores como a falta de outras opções de emprego, o baixo lucro de outros tipos de cultivo, os danos relacionados a erradicação do cultivo da coca que afetaram fazendas com outras plantas e o surgimento de novas cepas da coca devido à demanda mundial.

 

Estimativa do cultivo da coca na região Andina e potencial produção de cocaína pura

Ano

2000

2001

2002

2003

2004

Cultivo total km² (mi²)

1875(724)

2218(856)

2007.5(775.1)

1663(642)

1662(642)

Potencial de produção da cocaína pura (toneladas)

770

925

830

680

645

 

A última estimativa providenciada pelas autoridades dos EUA na produção anual de cocaína na Colômbia cita o valor de 290 toneladas. No final de 2011, as operações de apreensão de cocaína colombiana efetuadas em diferentes países totalizaram 351.8 toneladas,, o que equivale a 121.3% da estimativa da capacidade produtora da Colômbia segundo o Departamento de Estado dos EUA.

SÍNTESE

A cocaína sintética é altamente desejada pela indústria ilegal de Narcóticos pois eliminaria a alta visibilidade e a pouca confiabilidade de fontes externas e contrabando internacional, substituindo-os por laboratórios clandestinos, semelhantes aos vistos na produção de metanfetamina. No entanto, a cocaína natural permanece como a opção de menor custo e maior qualidade para o fornecimento e produção. A síntese completa da cocaína é raramente feita, a formação de enantiômeros inativos e a formação de produtos secundários sintéticos limitam a pureza e quantidade produzida. Nomes como “cocaína sintética” e “nova cocaína” têm sido aplicados de forma equivocada ao PCP e a outras drogas sintéticas.

TRÁFICO E DISTRIBUIÇÃO

Cocaína contrabandeada dentro de um charango, 2008

Gangues criminosas organizadas operando em larga escala dominam o comércio da cocaína. A maior parte da droga é cultivada e processada na América do Sul, particularmente na Colômbia, Bolívia, Peru e então contrabandeada para os Estados Unidos e a Europa, sendo os EUA o maior consumidor de cocaína do mundo, onde é vendida a altos preços: normalmente entre U$80-120 por grama e U$250-300 por 3.5g (chamado “eight ball”).

  • Rota caribenha e mexicana

Desde 2005, carregamentos de cocaína da América do Sul ou da América Central eram geralmente levados por terra ou por voo até locais no norte do México. A cocaína então é separada em carregamentos menores para ser contrabandeada através da fronteira EUA-México. Os principais pontos de importação de cocaína nos EUA são Arizona, sul da Califórnia, sul da Florida e Texas. Normalmente veículos terrestres atravessam a fronteira e 65% da cocaína nos EUA entra pelo México e o resto pela Florida. Desde 2015 o Cartel Sinaloa é o cartel de drogas mais ativo no contrabando de drogas ilícitas para os EUA. Traficantes da Colômbia e do México estabeleceram um labirinto de rotas de contrabando pelo Caribe, o arquipélago das Bahamas e o sul da Florida. Eles contratam traficantes do México ou da República Dominicana para transportar a droga usando uma variedade de meios para atender o mercado consumidor americano. Esses meios incluem remessas aéreas de 500-700kg nas Bahamas ou na costa de Porto Rico e transferências navais de 500-2000kg, além do envio comercial de toneladas de cocaína pelo porto de Miami.

  • Rota chilena

Outra rota de tráfico de cocaína passa pelo Chile, onde é usado principalmente cocaína produzida na Bolívia já que os portos mais próximos se encontram no norte do Chile. A árida fronteira Chile-Bolívia é facilmente cruzada por veículos 4x4 que então se dirigem aos portos de Iquique ou Antofagasta. Enquanto o preço da droga é mais alto no Chile do que no Peru ou na Bolívia, o destino final normalmente é a Europa, especialmente a Espanha, onde imigrantes sul-americanos estabeleceram redes de contrabando de drogas.

TÉCNICAS

A cocaína também é transportada em quantidades pequenas (quilogramas) em pequenos pacotes escondidos por transportadores chamados de “mulas” que atravessam a fronteira legalmente por portos ou aeroportos, ou de forma ilegal em outros lugares. As drogas podem estar amarradas à cintura ou escondidas em malas ou no corpo. Se a “mula” atravessa sem ser pega, as gangues recebem a maior parte do lucro. Se a mula é pega, no entanto, as gangues cortam relações e normalmente o transportador enfrenta sozinho as acusações de tráfico de drogas. Grandes navios cargueiros também são utilizados para contrabandear a cocaína na área do oeste do Caribe e o Golfo do México. Esses navios geralmente são cargueiros costais com 50-80m e carregam aproximadamente 2.5 toneladas de cocaína. Barcos de pesca também são utilizados em operações contrabandistas, e em áreas com grande volume de tráfego naval recreativo, os contrabandistas usam lanchas semelhantes à população local. Sofisticados submarinos de contrabando são a mais nova ferramenta usada por traficantes para levar a cocaína para o norte a partir da Colômbia, de acordo com relatos de março de 2008. Apesar destes veículos terem sido vistos como uma alternativa quase cômica na guerra contra o tráfico, eles estão cada vez mais rápidos, com melhores condições de navegação e capazes de transportar maiores cargas do que os modelos primitivos, de acordo com as autoridades responsáveis pela captura destes veículos.

VENDA AO CONSUMIDOR

Cocaína adulterada com sabor de fruta

A cocaína está prontamente disponível na maioria das áreas metropolitanas dos principais países. De acordo com o Pulse Check de 1998 publicado pelo Escritório Nacional de Controle de Políticas de Drogas, o uso da cocaína estabilizou nos EUA, com aumentos discretos em San Diego, Bridgeport, Miami e Boston. Na parte oeste, o uso da cocaína diminuiu, sendo esse fato atribuído à troca da cocaína pela metanfetamina por parte dos usuários por ser mais barata, 3.5 vezes mais potente e dura 12-24 vezes mais com cada dose. Mesmo assim, o número de usuários de cocaína segue alto, com uma prevalência na juventude urbana. Além das quantidades previamente mencionadas, a cocaína pode ser vendida em “tamanho de cédula”. Por exemplo, desde 2007, U$10 comprariam uma “dime bag” (dime sendo uma moeda equivalente a dez centavos de dólar) de pequena quantidade (0.1-0.15g). Vinte dólares compram algo em torno de 0.15-0.3g. No entanto, no Texas, a cocaína é vendida mais barata pela facilidade de recebimento: uma “dime” de U$10 contém 0.4g, U$20 com 0.8-1.0g e uma “8-bag” de 3.5g é vendida por U$60-$80 dependendo da qualidade e do traficante. Essas quantias e preços são populares entre os jovens por serem baratos e fácil de esconder no corpo. Qualidade e preço variam drasticamente dependendo da oferta e da demanda e da localização geográfica.

Em 2008 o Centro Europeu de Monitoramento de Drogas e Dependentes Químicos reportou que o preço típico da cocaína girava em torno de 50-75 euros por grama na maioria dos países europeus, apesar de Chipre, Romênia, Suécia e Turquia relatarem valores mais altos.

CONSUMO

O consumo anual de cocaína desde 2000 ficou em torno de 600 toneladas, com os EUA consumindo 300 toneladas, Europa 150 toneladas e o resto do mundo responsável pelo consumo das 150 toneladas restantes. Em 2010 o Relatório Anual de Drogas da ONU concluiu que “aparentemente o mercado de consumo de cocaína da América do Norte diminuiu seu valor de U$47bi em 1998 para U$38bi em 2008. Entre 2006 e 2008 o valor do mercado permaneceu estável”.

 


Pesquisa


Em 2005, pesquisadores propuseram o uso da cocaína em conjunto com fenilefrina administrados por via oftalmológica como um teste de diagnóstico do mal de Parkinson.

Links Externos


Cocaína – Wikipédia (link em inglês)

Tradução realizada por: Jéssica da Silva Costa, Natália Rocha Almeida e Vinicius Chaves Sartori

Link para a página em inglês: Cocaine

  • No labels