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Visão Geral

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Uso da cafeína (C8H10N4O2) remonta à Idade da Pedra e é hoje o estimulante mais utilizado no mundo. É um composto alcalóide derivado da xantina encontrado em plantas, onde atua como um pesticida natural, paralisando e matando certos insetos. É também um estimulante, em seres humanos, do sistema nervoso central, que evita a sonolência e é consumido principalmente através de bebidas, incluindo chá, café, refrigerantes e chocolate.


História

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O uso da cafeína é antigo e começou bem antes de nossa época moderna. Os povos da Idade da Pedra descobriram que ao ingerir partes de certas plantas, eles poderiam evitar a sonolência e ficar mais alerta. A maioria das lendas sobre o consumo de cafeína são do Oriente, incluindo China e Império Persa, mas não se limita a apenas essas regiões. O imperador Shen Nung recebe os créditos, na tradição chinesa, da descoberta do chá, uma bebida popular contendo cafeína, em 2737 a.C. enquanto estava sentado sob uma árvore selvagem bebendo um copo de água quente quando uma folha de chá caiu em sua bebida. Na pesquisa de Lu Yu sobre as origens do chá, Shen Nung é mencionado por ter dito que uma bebida perfumada e restauradora resultou desse acaso. Homero (link em inglês) também faz referência em 900 aC, assim como muitas lendas árabes da mesma época, a uma misteriosa bebida preta e amarga com o poder de afastar o sono. O chá continuou a crescer em popularidade na China e foi muitas vezes prescrito com fins medicinais.


A história do café é menos precisa, mas lendas traçam sua descoberta a um pastor de cabras egípcio chamado Kaldi, por volta de 850, que percebeu que seus animais ficaram “excitados” após comer as bagas vermelhas de uma planta. Depois de prová-las e perceber o mesmo efeito em si, difundiu o café em sua região. O grão então se espalhou para o norte e se tornou muito popular no mundo árabe. Várias lendas dizem que a primeira loja de café foi a “Kiva Han” em Constantinopla, atual Istambul, em 1475. A importância dessa bebida para a sociedade árabe é destacada por uma lei promulgada na Turquia que permitia que o marido pedisse o divórcio de sua esposa se ela não lhe fornecesse sua cota diária de café. Uma das razões que o tornou tão popular em todo o mundo árabe é que muitas vezes foi usado como um substituto para o vinho, que é proibido pela lei islâmica. O primeiro contato europeu com o fruto foi com o café deixado para trás por um exército turco em fuga após serem derrotados em Viena após em 1529.


O final do século 17 foi marcado pelo crescimento das fontes de cafeína, como café, chá e chocolate, em todo o Império Britânico e toda a Europa Ocidental. Lojas abriram na Itália, Inglaterra, Paris e o café substituiu a cerveja como a bebida mais popular em Nova York. Nesse período, seu cultivo se espalhou por todo o mundo e foi produzido para uso comercial pela primeira vez. Mais tarde, por volta de 1890 o chá levou a criação da Lipton Tea Company.

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Foi Emil Fischer (9 de outubro de 1852 - 15 de julho de 1919),  um químico alemão vencedor do Prêmio Nobel, o primeiro a isolar a cafeína em 1895 a partir de extratos de plantas. Ele também contribuiu muito para o conhecimento atual e classificação de certos açúcares e proteínas.


O Brasil é o maior produtor de café do mundo; possui, inclusive, portarias que regulam e fixam a qualidade do café torrado vendido. Atualmente sua produção é regulada pelo Ministério da Agricultura, Pecuária e Abastecimento.


Quantidade de Cafeína em Alimentos e Medicamentos Isentos de Receita

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  • Café coado, porção de 236mL: 135-150 mg

  • Café instantâneo, porção de 236mL: 95 mg

  • Capuccino em pó, porção de 236mL: 45-60 mg

  • Chá feito com folhas ou saco, porção de 236mL: 50 mg

  • Mix de chá gelado, porção de 236mL: 25-45 mg

  • Chá gelado Snapple, porção de 236mL: 21 mg

  • Refrigerante Mountain Dew, porção de 236mL: 38 mg

  • Refrigerante Dr. Pepper, porção de 236mL 28 mg

  • Coca-cola diet, porção de 236mL: 31 mg

  • Root beer (cerveja de raíz), porção de 236mL: 16 mg

  • Sorvete de café, porção de 236mL: 60-85 mg

  • Iogurte de café, porção de 236mL: 45 mg.

  • Barra de doce de chocolate amargo, 1.5 oz: 31 mg

  • NoDoz, força média, 1 comprimido: 100 mg

  • NoDoz, força máxima, 1 comprimido: 200 mg

  • Excedrin, 2 comprimido: 130 mg


Farmacologia e Metabolismo

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A cafeína é completamente absorvida pelo estômago e intestino delgado em menos de uma hora. Após a ingestão, ela é distribuída por todo o corpo e, então, sofre metabolismo de primeira passagem (#Newton, et al).


A velocidade com a qual a cafeína é digerida e metabolizada varia muito entre indivíduos. Além da quantidade consumida, fatores como idade, função hepática, outras drogas administradas simultaneamente, gravidez e o nível de enzimas presentes no fígado podem alterar sua metabolização. Ela tem uma meia-vida (quantidade de tempo que leva para a concentração plasmática de cafeína cair pela metade) de aproximadamente 3-7 horas, mas este valor pode dobrar em mulheres nos estágios finais de gravidez (#Chawla e Suleman). Além disso, doenças hepáticas agudas podem aumentar a meia-vida da cafeína para até 96 horas.


A cafeína é metabolizada no fígado, de acordo com a Pharmacogenetics and Pharmacogenomics Knowledge Base (em inglês), em  três diferentes xantinas:


"Em adultos, cerca de 80% de uma dose de cafeína é metabolizada em paraxantina (1,7-dimetilxantina), cerca de 10% é metabolizada em teobromina (3,7-dimetilxantina) e cerca de 4% é metabolizada em teofilina (1,3-dimetilxantina). Estes compostos são ainda desmetilados em monometilxantinas e depois em ácidos metil-úricos. Em neonatos prematuros, o citocromo P450 1A2 está envolvido na biotransformação da cafeína, embora seu metabolismo seja limitado devido a imaturidade da enzima hepática. Cafeína e teofilina são interconvertidas, com concentrações de cafeína que medem aproximadamente 25% das concentrações de teofilina após administração de teofilina; e concentrações de teofilina que medem aproximadamente 3% a 8% das concentrações de cafeína após a administração de cafeína " (# Klein, et al., 2001).


De acordo com a Universidade de Bristol, no Reino Unido:


"A cafeína e a adenosina têm uma estrutura química semelhante e, devido a isso, a cafeína liga-se ao receptor de adenosina em seu lugar. No entanto, como a adenosina suprime a atividade fisiológica, o bloqueio de receptores de adenosina pela cafeína produz um efeito estimulante. A ligação da adenosina provoca sonolência pela desaceleração da atividade das células nervosas. É por esse motivo que a cafeína é usada para prevenir o cansaço. Ela também tem ação vasoconstritora no cérebro, já que inibe a ação vasodilatadora da adenosina. É por isso que alguns medicamentos para dor de cabeça contêm cafeína. " (#University of Bristol Chemistry Department).


Usos

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A cafeína é largamente utilizada como estimulante nervoso central para afastar a sonolência. Mais de 90% dos adultos americanos a usam para aumentar a disposição no curto prazo


Saúde

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Os principais efeitos da cafeína são como estimulante do sistema nervoso central e metabolismo, sendo usada, seja por prescrição ou recreacionalmente, para afastar a sonolência. Ela também é ergogênica - aumenta a capacidade de trabalho mental ou físico. Curiosamente, o consumo a longo prazo não aumenta seu efeito, nem diminui seu tempo de meia-vida (# Gilbert, 2004).


De acordo com o Manual de Diagnóstico e Estatística dos Transtornos Mentais:


"Quando a cafeína chega ao cérebro, ela aumenta a secreção de norepinefrina, um neurotransmissor que está associado com resposta de stress de “luta ou fuga." O aumento dos níveis de norepinefrina e o aumento da atividade dos neurônios, ou células nervosas, em muitas outras áreas do cérebro ajudam a explicar por que os sintomas da intoxicação por cafeína se assemelham aos sintomas de um ataque de pânico ".


O consumo excessivo leva a um efeito conhecido como "cafeinismo". Isso resulta num vício em cafeína, nervosismo, irritabilidade, ansiedade, tremores, insônia e palpitações cardíacas. (veja Caffeine Toxicity and Mental Ill Health: Past Disorder/Current Epidemic de Ruth Whalen para uma discussão dos numerosos efeitos "psiquiátricos" da cafeína - link em inglês). Esse uso excessivo pode levar a problemas internos adicionais, incluindo úlceras pépticas, esofagite erosiva e refluxo gastrointestinal. No entanto, deve-se ressaltar que a cafeína provavelmente não é a responsável por causar esses distúrbios internos, já que quantidades excessivas tanto de café cafeinado quanto descafeinado demonstraram causar os mesmos problemas.


A cafeína induz um estado de alerta exacerbado que aumenta a freqüência cardíaca no curto prazo e é relativamente seguro para o consumo humano. Numerosos estudos têm sido feitos para tentar estabelecer uma ligação entre seu uso e doenças cardíacas, com resultados cientificamente ambíguos. Da mesma forma, seus efeitos sobre a gravidez têm sido conflitantes. Alguns descobriram que a cafeína pode induzir defeitos congênitos, mas estes estudos têm sido provados inconclusivos por não conseguirem considerar outros fatores de estilo de vida que poderiam ter causado malformações semelhantes (Centro para a Avaliação de Riscos à Reprodução Humana - CERHR link em inglês). A maioria dos estudos concorda que pequenas quantidades de cafeína, em torno de um copo por dia, não farão efeito sobre a gravidez ou o desenvolvimento do bebê. No entanto, o consumo de mais de 500mg por dia por mulheres grávidas pode afetar seus bebês de forma negativa. Um estudo da March of Dimes mostrou que bebês cujo as mães consomem muita cafeína têm apresentado alguns dos sintomas que afetam adultos que também consomem muito da substância, como aumento da frequência respiratória e cardíaca, tremores e dificuldade para dormir.


Embora vários estudos tenham sido realizados tentando ligar o consumo moderado de cafeína  com efeitos colaterais como câncer, doenças cardíacas, osteoporose, úlceras, doença hepática, síndrome pré menstrual, doença renal, motilidade espermática, infertilidade, desenvolvimento fetal, hiperatividade e disfunção mental, nenhum foi conclusivo.


 

Precauções

 

Steven Gilbert resumiu bem o aspecto de droga da cafeína:


"A cafeína é a droga perfeita para se fazer dinheiro. Em primeiro lugar, tem efeitos estimulantes muito desejados sobre o sistema nervoso central. Em segundo, você não pode consumir doses muito grandes de uma vez porque a droga produz consequências negativas no sistema nervoso. Em terceiro, você não pode parar de beber ou terá dor de cabeça. Em quarto, a meia-vida da droga é relativamente curta, de modo que você deve voltar para tomar mais. Quinto, você não perde o seu desejo por ela. E, finalmente, é uma substância natural com um longa história de uso que é reconhecida pelas autoridades reguladoras como sendo seguro... Cada um de nós deve estar ciente de nossa dose-resposta à cafeína e limitar o nosso consumo de acordo. (#Gilbert, 2004)


 

Links Externos (em inglês)

 

Agências européias, asiáticas e internacionais

 

 

Agências norte-americanas

 

 

Agências não-governamentais

 


Auxílio docente (em inglês)

 


 





Referências (em inglês)

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  • Gilbert, Steven G. A Small Dose of Toxicology. CRC Press, 2004.


  • Klein, T.E., J.T. Chang, M.K. Cho, K.L. Easton, R. Fergerson, M. Hewett, Z. Lin, Y. Liu, S. Liu, D.E. Oliver, D.L. Rubin, F. Shafa, J.M. Stuart and R.B. Altman, "Integrating Genotype and Phenotype Information: An Overview of the PharmGKB Project", The Pharmacogenomics Journal (2001) 1, 167-170. Accessed at Caffeine from The Pharmacogenetics and Pharmacogenomics Knowledge Base. Retrieved on 11-14-06.


  • Le Couteur, Jay Burreson. Napoleon's Buttons: 17 Molecules that Changed the World. New York: Jeremy P. Tarcher/Penguin, 2003.


  • Newton R, Broughton LJ, Lind MJ, Morrison PJ, Rogers HJ, Bradbrook ID. Plasma and salivary pharmacokinetics of caffeine in man. European Journal of Clinical Pharmacology 21 (1): 45-52. PMID 7333346.




  • Bennett, Alan Weinberg and Bonnie K. Beasler. The World of Caffeine - The Science and Culture of the World's Most Popular Drug. Routledge, New York and London 2001.


  • Jack E. James. Caffeine & Health. Academic Press - Harcourt Brace Jovanovish, Publishers. New York, 1991.



       

Tradução: Ariel Moura Maia

 http://www.toxipedia.org/display/toxipedia/Caffeine