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A grande e crescente família de antraciclinas inclui agora mais de 2.000 análogos conhecidos. Existem várias drogas anticancerígenas de antraciclina e muitas das versões sintéticas mais recentes foram desenvolvidas na esperança de diminuir a cardiotoxicidade mantendo a eficácia. Os seguintes são geralmente mais comumente usados no tratamento do câncer hoje:

  • Daunorrubicina (Cerubidina, Daunomicina, Rubidomicina): a antraciclina original foi desenvolvida pela primeira vez na Europa.

  • Doxorrubicina (Adriamicina, Rubex): Um primo da daunorrubicina, desenvolvido a partir da cepa mutada de Streptomyces; É mais comumente usado do que seu precursor.

  • Epirubicina (Ellence, Farmorubicina , Farmorubicina, Pharmorubicin): Comparável à doxorrubicina em alvos de câncer e toxicidade.

  • Esorubicina: um derivado sintético da doxorrubicina, pode oferecer um pouco menos cardiotoxicidade, mas significativamente maior supressão da medula óssea, levando a uma maior incidência de neutropenia.

  • Aclarubicina (Aclacinomicina): classificada como menos tóxica do que Doxorrubicina e Daunorrubicina.

  • Idarubicina (Idamycin, Zavedos): Penetra as membranas celulares mais eficientemente do que outros compostos antibióticos de antraciclina.

  • Amrubicina (Calced): Uma nova antraciclina sintética, a amrubicina, mostrou atividade anti-câncer mais forte do que as antraciclinas convencionais, sem a cartiotoxicidade cumulativa.  Desenvolvido no Japão, seu teste e uso nos EUA para o câncer de pulmão de pequenas células (e potencialmente câncer de mama) foi acelerado sob a FDA's Orphan Drug Designation.

  • Pirarubicina: Um análogo da doxorrubicina, parece menos cardiotóxico do que a doxorrubicina e mostrou eficácia in vitro contra algumas células resistentes à doxorrubicina.

  • Valrubicin (Valstar): Um derivado semi-sintético de doxorrubicina usado para tratar câncer de bexiga. É convertido em N-trifluoroacetiladriamicina dentro da célula e impede que a enzima Topo II inicie a transcrição do DNA. Além disso, a acumulação dentro da célula inibe a proteína quinase C. É menos tóxica do que a doxorrubicina, embora isto possa ser devido ao fármaco ser administrado diretamente na bexiga e muito pouco é metabolizado durante o tratamento.

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Tradução realizada por: Adriana Françozo de Melo

Link para página em inglês: Anthracyclines - Varieties and Derivatives

 

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